2025年度 (最新) 学院等開講科目生命理工学院生命理工学系

医薬品化学

開講元: 生命理工学系
担当教員: 神谷真子 / 藤枝俊宣 / 正木慶昭
授業形態: 講義 (対面型)
メディア利用科目: -
曜日・時限 (講義室): 火1-2 (WL1-201(W521)) / 金1-2 (WL1-201(W521))
クラス: -
科目コード: LST.A343
単位数: 200
開講時期: 2025年度
開講クォーター: 2Q
シラバス更新日: 2025年3月19日
使用言語: 日本語

シラバス

授業の目的（ねらい）、概要

本講義では、医薬品の開発や作用について体系的に理解することを目的とする。まず、生物活性化合物や医薬品等に汎出するヘテロ環化合物の性質や多様性、それらを有機化学で人工的に合成･修飾する手法、そして誘導された医薬について紹介する。次に、創薬の歴史や流れを概説し、有機化学による反応･合成はもとより、構造活性相関や分子認識に基づく分子修飾と、こうして得られた医薬等が製薬工業化される過程まで講義する。つまり、有機化学第一(アルカン、ハロアルカン)〜同第四(カルボニル化合物、アミン)で修得した有機化合物の性質、分析、および反応等を必要に応じて復習しつつ、生物活性化合物や医薬等の入手、人工の薬剤の設計を行う際に必要な構造活性相関や分子認識といったより具体的な事例により、高いレベルでの有機化学の応用･利用を活きた知識や考え方として定着させる。すなわち、有機化学の実践的な運用能力を修得するとともに、生命理工学分野において有機化学がカバーする幅広い領域について、製薬工業化も含めて理解する。

到達目標

本講義を履修することにより次の能力を修得する。
1. 有機化学が、医薬開発において反応･合成のみならず生物活性化合物をリード化合物とする取り扱いや構造活性相関等に必須であることを理解し説明できる。
2. 医薬品に汎出するヘテロ環化合物の性質、反応、合成について理解し説明できる。
3. 天然有機化合物や生体分子の構造の多様性と相応する合成法について理解し説明できる。
4. 天然有機化合物や生体分子を分子修飾した医薬について、その過程を理解し説明できる。
5. 医薬等の工業生産への道筋について理解し説明できる。

キーワード

医薬品の命名、リード化合物、分子修飾、構造活性相関、ランダムスクリーニング、受容体、薬物代謝、ヘテロ環、生体分子、天然有機化合物、薬物動態、光学活性化合物、分子認識

学生が身につける力

専門力
教養力
コミュニケーション力
展開力 (探究力又は設定力)
展開力 (実践力又は解決力)

授業の進め方

授業・到達度テストは対面で実施する。ただし、今後の感染症などの状況によって変更が有りうるので注意すること。講義は、プリント等の教材を利用して行うが、下記に示す教科書を使用する。毎回の授業の最後の10分間で小演習を行い、その解答や注意点は次回の授業の冒頭で解説する。
※15回目は授業外の期末試験・補講期間だが、3回目の到達度テストを実施する。

授業計画・課題

	授業計画	課題
第1回	ヘテロ環化合物と医薬品	生物活性化合物や医薬によく見られるヘテロ環化合物の性質を理解し説明できる。
第2回	脂肪族ヘテロ環化合物と医薬品	生物活性化合物や医薬によく見られる脂肪族ヘテロ環化合物の性質･反応･合成を理解し説明できる。
第3回	芳香族ヘテロ環化合物と医薬品	生物活性化合物や医薬によく見られる芳香族ヘテロ環化合物の性質･反応･合成を理解し説明できる。
第4回	ヘテロ環化合物と生理活性	自然界に存在するヘテロ環化合物の生理活性を理解し説明できる。
第5回	到達度テスト（１）
第6回	創薬の歴史・現状・流れ	医薬品創製の歴史・現状、医薬品開発の流れについて理解し、説明できる。
第7回	最近の創薬研究	ゲノム創薬、バイオ医薬品をはじめとする最近の創薬研究の動向について理解し説明できる。
第8回	標的となる生体分子	医薬品の標的となる生体分子の機能、薬物との相互作用、作用発現の様式について理解し説明できる。
第9回	代表的な医薬品①	代表的な医薬品の作用機序について理解し、説明できる。
第10回	到達度テスト（２）
第11回	医薬品開発の基礎	医薬品が薬理作用を示すための構造、生物学的等価性、化学的パラメーターについて理解し説明できる。
第12回	薬物動態・薬物送達システム	医薬品開発において重要な薬物動態を考慮した医薬品の分子設計や薬物送達システムを理解し説明できる。
第13回	医薬品の構造	医薬品が薬理作用を示すための構造、生物学的等価性、化学的パラメーターについて理解し説明できる。
第14回	代表的な医薬品②	代表的な医薬品の作用機序について理解し、説明できる。

準備学修(事前学修・復習)等についての指示

学修効果を上げるため，教科書や配布資料等の該当箇所を参照し，「毎授業」授業内容に関する予習と復習（課題含む）をそれぞれ概ね100分を目安に行うこと。

教科書

第1～5回：ボルハルト・ショア― 『現代有機化学（下）第8版』化学同人 25章
第6〜15回：『創薬科学・医薬化学（第2版）』化学同人

参考書、講義資料等

必要がある場合は、講義中に紹介します。

成績評価の方法及び基準

毎回の授業の最後に行う小演習の取り組み(30%)と期末テストの成績(70%)の合算で評価する。

履修の条件・注意事項

特に有りません。

連絡先 (メール、電話番号) ※”[at]”を”@”(半角)に変換してください。

神谷真子：kamiya.m.ad[at]m.titech.ac.jp、045-924-5233；藤枝俊宣：t_fujie[at]bio.titech.ac.jp、045-924-5712; 正木慶昭：ymasaki[at]bio.titech.ac.jp、045-924-5109

オフィスアワー

日時をメールで事前に予約して下さい。神谷真子：R1A棟3階307号室；藤枝俊宣：B2棟10階1022室; 正木慶昭：B2棟12階1232号室